尼卡地平在人肝微粒体代谢的酶动力学

来源 :药学学报 | 被引量 : 0次 | 上传用户：huxiaoshenshan2010

【摘要】

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目的体外研究人肝微粒体中尼卡地平代谢的酶动力学及选择性的CYP酶抑制剂对其代谢的影响.方法用人肝微粒体研究尼卡地平代谢的酶动力学,探讨CYP酶的选择性抑制剂对其代谢的影

【作者】

：

柳晓泉赵阳任亚丽王广基钱之玉

【机构】

：

中国药科大学药代研究中心,中国药科大学药理教研室

【出处】

：

药学学报

【发表日期】

：

2001年12期

【关键词】

：

尼卡地平微粒体药代动力学酶沙力学 nicardipine microsome pharmacokinetics

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目的体外研究人肝微粒体中尼卡地平代谢的酶动力学及选择性的CYP酶抑制剂对其代谢的影响.方法用人肝微粒体研究尼卡地平代谢的酶动力学,探讨CYP酶的选择性抑制剂对其代谢的影响及参与其脱氢代谢的CYP酶.结果结果表明CYP3A的抑制剂酮康唑可以显著地抑制尼卡地平的脱氢代谢,使尼卡地平的代谢速率下降.CYP2E1的抑制剂DDC仅在高浓度时抑制尼卡地平二氢吡啶环脱氢代谢,而其他CYP特异性抑制剂对尼卡地平二氢吡啶环脱氢代谢没有明显的影响.结论 CYP3A参与了尼卡地平的代谢,CYP3A的抑制剂可能会与尼卡地平发生代

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