【摘 要】
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早期的研究结果表明,喹唑啉酮类的主要生理活性有:镇静,催眠,抗痉挛,肌肉松弛,止痛和抗菌作用.其中大多数作用都涉及到了中枢神经系统.例如,其强效衍生物安眠酮,除具有催眠作
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早期的研究结果表明,喹唑啉酮类的主要生理活性有:镇静,催眠,抗痉挛,肌肉松弛,止痛和抗菌作用.其中大多数作用都涉及到了中枢神经系统.例如,其强效衍生物安眠酮,除具有催眠作用外,还有显著的抗戊四唑(PTz)诱发性痉挛作用.然而,它同时也无法避兔许多严重的副作用.一般认为副作用与亲脂性的喹唑啉酮环有关.因此,我们以2-甲基-3-氯乙酰氨基-4(3H)-喹唑啉酮与一些芳香胺作用,使吡啶环上的氮季胺化,产生亲水性更强的2-甲基-3-(取代吡啶)乙酰氨基-4(3H)-喹唑啉酮盐酸盐,以提高活性,同时降低副作用.
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