本研究对比观察Ｋｎｏｌｌ产普罗帕酮（ｒｙｔｏｍｏｎｏｒｍ）片（Ｒ）与国产普罗帕酮片（Ｄ）在８名中国男性健康志愿者体内的生物利用度及代谢变化。采用同体随机交叉法将志愿者分成口服Ａ与Ｂ及静脉组。每组４人。Ａ、Ｂ组分别单剂口服Ｒ与Ｄ１５０ｍｇ和３００ｍｇ。血清普罗帕酮（ＰＦ）及代谢物５－羟普罗帕酮（５－ＯＨＰ）与Ｎ－去丙基普罗帕酮（ＮＤＰＰ）用反相ＨＰＬＣ方法测定。结果表明Ｒ与Ｄ绝对生物利用度分别是４４．００±３１．７８％与３０．９２±２７．３６％（Ｐ＜０．０２），Ｒ／Ｄ的相对生物利用度是２３５±１９５％。Ａ、Ｂ组ＰＦ的ＡＵＣ及Ｃｍａｘ均是Ｒ大于Ｄ，相差有显著性。Ｒ与Ｄ制剂的血浓度与剂量均呈非线性关系。静脉组未测得代谢物。Ａ组５－ＯＨＰ的Ｃｍａｘ与ＡＵＣ接近或大于ＰＦ，Ｂ组为ＰＦ的５０％。ＮＤＰＰ只在Ｂ组测到，其Ｃｍａｘ为ＰＦ的５％。以上提示单剂口服给药Ｒ制剂的生物利用度大于Ｄ制剂。ＰＦ主要代谢成５－ＯＨＰ，５－ＯＨＰ的抗心律失常作用应予重视。