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P-糖蛋白（P-gp）是一种ATP依赖型的药物外排转运体，限制相应底物在小肠的吸收；CYP3A是肠上皮细胞中的一种重要的代谢酶，广泛参与药物的代谢。许多药物既是P-gp的底物，又是CYP3A的底物，两者共同作用可使药物口服后的首过效应增加，吸收程度降低。另有一些药物是P-gp和CYP3A的共同抑制剂，与P-gp和CYP3A的底物共同服用后能促进底物的吸收。本文对近年来关于P-gp和CYP3A在药物肠吸收首过效应中协同作用的研究报道作一综述。