壳聚糖修饰栀子苷聚乳酸-羟基乙酸纳米粒的制备及经鼻入脑的靶向性

来源 :中国新药与临床杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户:jick85726
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目的制备经壳聚糖修饰的栀子苷聚乳酸-羟基乙酸纳米粒(栀子苷CS-PLGA-NPs),并初步评价其鼻腔给药的脑内递药特性。方法采用复乳-溶剂蒸发法制备栀子苷CS-PLGA-NPs,测定其粒径大小、Zeta电位、稳定性及鼻纤毛毒性。并以聚乳酸-羟基乙酸纳米粒(栀子苷PLGA-NPs)为对照,比较2种纳米粒大鼠鼻腔给药后各脑组织及血浆中的药物浓度。结果栀子苷CS-PLGA-NPs形态圆整,粒径(204.3±s 2.4)nm,Zeta电位(5.1±0.7)mV,在鼻洗液中稳定,无鼻纤毛毒性。大鼠鼻腔给予2种纳米粒后,栀子苷CS-PLGA-NPs在各脑组织的AUC0~360min为栀子苷PLGA-NPs的1.19~1.49倍,且各脑组织与血浆AUC的比值明显高于栀子苷PLGA-NPs(P<0.01)。结论 CS-PLGA-NPs能促进药物经鼻腔直接转运入脑,有望作为鼻腔给药的理想载体。
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