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贝特类药物在调血脂领域具有举足轻重的位置,它在降低甘油三酯,高密度脂蛋白,总胆固醇方面具有显著疗效,与临床上应用较多的他汀类药物相比,贝特类药物的不良反应较轻。本综述在对高脂血症和调血脂药物进行介绍的基础上,主要阐述了贝特类调血脂药物的作用机制,说明其优势,对近5年国内外贝特类药物的合成方向及药理活性进行综述,包括全合成的路线优化,结构改造制备双受体激动剂,改善油水分配系数,贝特类药物与具有调血脂活性的天然产物结合等,以期为贝特类的进一步研究提供方向。