【摘 要】
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目的:优化来那度胺的合成路线。方法:2-甲基-3-硝基苯甲酸(4)经酯化反应、溴代反应制得2-溴甲基-3-硝基苯甲酸甲酯(6),谷氨酸(2)经酯化反应制得谷氨酸二甲酯(3),3和6经分子间
【机 构】
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沈阳化工大学化学工程学院制药工程教研室,中油辽河工程有限公司油气加工所,
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目的:优化来那度胺的合成路线。方法:2-甲基-3-硝基苯甲酸(4)经酯化反应、溴代反应制得2-溴甲基-3-硝基苯甲酸甲酯(6),谷氨酸(2)经酯化反应制得谷氨酸二甲酯(3),3和6经分子间缩合反应,分子内环合反应,硝基还原反应得到最终产物来那度胺(1)。结果:目标化合物结构经核磁共振氢谱(H1-NMR)及质谱(MS)确证。结论:本方法反应条件温和,缩短了反应步骤,降低了生产成本,并且提高了产率,总收率约为40%(以化合物6计)。
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