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药物靶标的发现和验证是新药研发的第一步,也是药物筛选及药物定向合成成败的关键因素之一。随着基因组学、蛋白组学、生物信息学的快速发展,以及RNA干扰、噬菌体展示等新兴技术的出现,药物靶标的发现和验证技术日新月异。该文综述了在基因水平、转录水平、蛋白水平药物靶标发现和验证的各种技术的研究进展及其成功案例。