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目的：研究米诺环素在大鼠血液和脑内的药动学。方法：采用微透析结合高效液相色谱技术，测定米诺环素大鼠血浆蛋白结合率；大鼠尾静脉注射米诺环素，测定给药后10h内不同时间点大鼠血液、海马CA1区中游离药物的浓度。结果：米诺环素大鼠血浆蛋白结合率为82．08％，给药后迅速进入脑组织，在给药后3．83h左右浓度达到峰值，其后缓慢下降，脑组织的游离药物－时间曲线下面积（AUC0-10h）可达血液的62．42％。结论：微透析结合高效液相色谱技术可以测定米诺环素的大鼠血浆蛋白结合率，并实现大鼠血液和脑组织中游离米诺环素浓