【摘 要】
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本研究通过固相合成法合成芋螺毒素Lv68线性肽,研究并优化了其主要异构体的一步氧化折叠条件,并通过电压膜片钳技术对主异构体产物进行了多种乙酰胆碱受体亚型(α3β4,α6β4
【机 构】
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海南大学热带生物资源教育部重点实验室/生命科学与药学院/海口市海洋药物重点实验室
【基金项目】
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海南省自然科学基金高层次人才项目(2019RC053),国家自然科学基金青年基金(81903492),高等学校学科创新引智计划资助(D20010)
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本研究通过固相合成法合成芋螺毒素Lv68线性肽,研究并优化了其主要异构体的一步氧化折叠条件,并通过电压膜片钳技术对主异构体产物进行了多种乙酰胆碱受体亚型(α3β4,α6β4,α4β2,α9α10,α1β1γδ,α1β1δεnAChRs)的活性测试,旨在为以烟碱型乙酰胆碱受体为靶点的先导药物分子的发现奠定基础,同时为该类其他芋螺毒素的氧化折叠方法、生物活性研究以及深入开发利用提供参考和借鉴。结果表明,芋螺毒素Lv68的一步法氧化折叠最优条件为反应体系组成为0.1 mol·L^−1 Tris-HCl
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