瑞波西汀关键中间体的合成

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瑞波西汀在抑郁症的短期和长期治疗中均表现出有效性和耐受性,而且(S,S)型立体异构体的抗抑郁能力最高.作者研究了反式肉桂醇的不对称环氧化.在温和条件下,采用便宜的过氧化氢,在D-果糖衍生物催化下得到了(S,S)构型瑞波西汀关键中间体(R,R)肉桂醇环氧化物,获得了高产率和立体选择性.
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