手性药物“手”到病除

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  作为当今化学研究领域的前沿课题之一,手性技术近来备受关注。因为2001年诺贝尔化学奖授予了在手性技术研究中做出突出贡献的三位科学家,更重要的是,手性技术在现代医药、现代农业、化工、生命科学、材料科学等领域均有广泛的应用。为详细了解手性技术在医药领域的发展状况,记者采访了在手性技术研究方面造诣精深的中国科学院上海有机化学研究所戴立信院士。
  
  问:手性技术是一种怎样的技术?它与医药行业有何关系?
  
  答:手性技术虽然是世界有机化学研究领域中的前沿课题,但它并不深奥。许多人工合成的药物就是由手性分子组成的,即成分完全相同,但结构成镜像对称,就好像我们的左右手。其中,一只“手”对疾病治疗起作用,而另一只“手”的疗效甚微或无效,甚至有毒副作用。手性技术就是在药物生产中,将低效、无效或有副作用的那只“手”除去,制备成具有单一定向结构的纯手性药物的过程。手性技术包括手性拆分与手性合成。
  通过手性技术的“去粗取精”,有效药物成分“强强联手”,在治疗疾病时疗效更快、疗程更短,同等剂量的药物将发挥更大的作用,在很大程度上提高了疾病的治疗标准,将疾病治疗和药物生产推入到一个崭新的阶段。因而,手性技术在医药行业的应用具有突破性意义。
  
  问:高科技是双刃剑,手性技术会否有副作用或其他问题?
  
  答:总的来说,高科技虽是一把双刃剑,但其发展总是呈螺旋式上升的。就手性药物而言,药物本身是双刃剑,它既有药效,又有不足,而手性技术则避免了药物的缺点,这就是它的高明之处。所以,手性药物比一般药物更高级。如果要说缺点,那就是单一异构体的手性药物成本更高。因此,如果手性药物与混合体药物一起上市,在一定时期内难以在价格上占优势,这在某种程度上限制了它的应用。但是,相对而言,手性药物的效能比高,用药时间缩短,减少了病人的负担。所以,综合起来考虑,手性药物的优势是无可比拟的。
  
  问:手性技术是如何提高药效的?
  
  答:这与药物代谢途径中的受体有关。打个比方,代谢中的受体就好比是一副手套。我们知道,左手的手套不能很好地戴到右手上,体内存在的酶也一样,与药物的一只“手”切合得较快,生物利用度高,在血液和靶细胞中的浓度也高;而另一只“手”因为与“手套”不般配而很难切合。通过手性技术,使药物的两只手都可以套上“手套”,药效也就随之提高了。
  
  问:今后的药物是否都要做手性方面的改进?
  
  答:将来手性药物在整个医药市场占的份额会很大,但不可能完全取代一般药物。原因主要有两个:一是因为有些药物的结构本身就不具有手性,比如阿司匹林;二是手性技术的高投入导致药物价格较贵。所以,在短时间内不可能对药物都进行手性方面的改进。
  
  问:手性技术的发展前景如何?
  
  答:手性技术将改变传统的医药工业。目前,正在进行手性技术的前沿问题的研究,包括手性药物合成技术的改进,选择更有效、更经济的方法等。“手性药物化学与生物学研究”等课题已被国家自然科学基金委员会列为重大项目,这些预示着手性技术的发展具有广阔的前景。
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