目的设计合成以槲皮素为母核,引入基团为烯丙基或异戊烯基的系列槲皮素衍生物,并对其进行体外抗肿瘤活性研究。方法以槲皮素（化合物1）为起始物,通过成醚反应合成目标化合物2、3、4、5、6、7、8。分别以人肺癌细胞A549、人乳腺癌细胞MDA-MB-231、人肝癌细胞Hep G2为靶细胞,采用MTT法对所合成的化合物进行体外抗肿瘤活性评价。结果合成了两个烯丙基取代、5个异戊烯基取代的槲皮素衍生物,其中5个为新化合物（4,5,6,7,8）,其结构经¹H-NMR、¹³C-NMR表征。部分化合物对所选肿瘤细胞的增殖有较强的抑制作用:其中化合物6对肿瘤细胞A549、MDA-MB-231和Hep G2均具有较显著的抗增殖活性,IC50值分别为15.23、16.56、12.32μmol·L^-1;化合物7对肿瘤细胞A549、MDA-MB-231具有较显著的抗增殖活性,IC50值分别为8.92、2.90μmol·L^-1。结论槲皮素引入异戊烯基合成的化合物6和7具有显著的抗肿瘤活性,具有进一步研究的意义。