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随着杀虫剂的广泛使用,害虫抗药能力的增强,人们对杀虫剂的认识越来越深刻。寻求作用机理新颖、毒性低和环境相容性好的杀虫剂成为新农药创制的方向。鱼尼汀受体杀虫剂由于其独特的杀虫机理,从而表现出广谱、高效、低毒、安全等特点,受到人们广泛关注。通过以鱼尼汀受体为杀虫靶标,进行化合物结构修饰,人们发现了一类具有选择毒性的化合物,即邻甲酰氨基苯甲酰胺类化合物。杜邦公司于2000年开发的氯虫酰胺(chlorantraniliprole)也属此类化合物,它具有与鱼尼汀相同的作用机制,即诱导昆虫鱼尼汀受体的活化、使内源钙离子库释放,进而导致昆虫死亡。该产品已于2008年在世界各地上市。氯虫酰胺可由2-氨基-5-氯-N,3-二甲基苯甲酰胺(A部分)和3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-羧酸(B部分)两部分缩合而成。笔者尝试分别对A、B两部分进行结构改造,以5-取代-2-氨基-N,3-二甲基苯甲酰胺衍生物(C)替代A部分,以氟虫腈关键中间体5-氨基-1-(2,6-二氯-4-(三氟甲基)苯基)-3-氰基吡唑的衍生物(D)替代氯虫酰胺B部分吡唑羧酸,合成一系列新的邻甲酰氨基苯甲酰胺类化合物,希望通过生物活性筛选寻找高活性的新化合物。