【摘 要】
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头孢菌素衍生物TAK-599是4-（4-吡啶）-2-巯基-1,3噻唑（PTT）的中间体,其合成过程为：4-乙酰基吡啶与溴化氢溶液发生溴化反应制备得到4-溴乙酰基吡啶（BAP）,向（BAP）中加入二硫化碳和乙酸乙
【机 构】
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头孢菌素衍生物TAK-599是4-（4-吡啶）-2-巯基-1,3噻唑（PTT）的中间体,其合成过程为：4-乙酰基吡啶与溴化氢溶液发生溴化反应制备得到4-溴乙酰基吡啶（BAP）,向（BAP）中加入二硫化碳和乙酸乙酯,通入氨气得到硫氰酸铵（ADTC）,再经乙酸钠中和而得到产品,4-（4-吡啶）-2-巯基-1,3噻唑,并对该合成工艺进行了优化,采用优化工艺制备（PTT）,产品含量〉99%,ADTC收率达到82%左右,PTT总收率达到66%左右。
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