目的:探讨肝移植患者口服麦考酚钠肠溶片(EC-MPS)后不同阶段霉酚酸(MPA)及其代谢物的药动学特征。方法:采集24例肝移植患者服用EC-MPS后第1周和第3周0~12 h血标本,采用LC-MS/MS法测定MPA、7-O-葡萄糖醛酸结合代谢物(MPAG)、酰化葡萄糖醛酸代谢物(Ac MPAG)等血浆中药物浓度,采用非房室法计算药动学参数。结果:服用EC-MPS1周与3周后,MPA的Cmax、AUC0-12、t1/2分别为(18.1±8.75)与(20.7±16.0)μg·ml-1、(42.7±17.5)与(47.1±23.9)μg·h·ml-1、(3.33±2.81)与(3.30±1.89)h,其主要药动学参数在第1周与第3周无显著差异;Ac MPAG的Cmax、AUC0-12、t1/2分别为(2.50±1.86)与(1.78±1.72)μg·ml-1、(14.5±11.7)与(6.97±6.57)μg·h·ml-1、(4.48±2.53)与(3.76±1.89)h,给药后第1周Ac MPAG的AUC0-12显著高于第3周(P<0.01);MPAG的Cmax、AUC0-12、t1/2分别为(171.6±135.4)与(152.2±115.9)μg·ml-1、(1 299±1 204)与(1 051±561)μg·h·ml-1、(8.73±4.25)与(7.75±2.87)h,其主要药动学参数在第1周与第3周无显著差异。服用吗替麦考酚酯(MMF)与EC-MPS患者的MPA的Cmax、Tmax、t1/2存在显著差异(P<0.05);治疗3周后代谢物MPAG的Cmax、AUC0-12显著高于服用MMF的患者(P<0.05)。结论:不同阶段MPA蓄积不明显,但代谢物体内暴露差异明显。与服用MMF的患者相比,EC-MPS吸收延缓,而体内暴露无差异。