【摘 要】
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目的：探索工业生产可行的ｄ生物素的全合成方法。方法和结果：以（１Ｓ，２ Ｓ）（ ＋ ）苏式１（ 对硝基苯基）２氨基１，３丙二醇与顺１ ，３二苄基四氢４Ｈ呋喃并［３，４ｄ］ 咪唑２，４，６三酮（２） 缩合而成的顺１，３二苄基５［（１Ｓ，２Ｓ）（＋ ）苏式１羟甲基２（ 对硝基苯基）２羟乙基］四氢４Ｈ吡咯并［３ ，４ｄ］ 咪唑２，４，６
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目的：探索工业生产可行的ｄ生物素的全合成方法。方法和结果：以（１Ｓ，２ Ｓ）（ ＋ ）苏式１（ 对硝基苯基）２氨基１，３丙二醇与顺１ ，３二苄基四氢４Ｈ呋喃并［３，４ｄ］ 咪唑２，４，６三酮（２） 缩合而成的顺１，３二苄基５［（１Ｓ，２Ｓ）（＋ ）苏式１羟甲基２（ 对硝基苯基）２羟乙基］四氢４Ｈ吡咯并［３ ，４ｄ］ 咪唑２，４，６三酮（３） 经高立体选择性还原、水解内酯化成（３ａＳ，６ａＲ）１ ，３二苄基四氢４Ｈ呋喃并［３ ，４ｄ］ 咪唑２，４（１Ｈ）三酮（６），再经硫代、格氏反应、还原制成（３ａＳ，６ａＲ）１ ，３二苄基４羟基４（３乙氧基丙基）四氢４Ｈ噻吩［３，４ｄ］ 咪唑２（３Ｈ）酮（９） ，后者经脱水、还原、裂解环合、脱苄４ 步反应合成（３ａ Ｒ，８ａＳ，８ｂＳ）２氧代十氢咪唑并［４，５ｃ］ 噻吩并［１ ，２ａ］ 锍鎓溴化物（１２） ，继而缩合开环、水解即得ｄ生物素，以２ 计算，总收率２５－７ ％ 。结论：此法原料易得、操作简便、成本较低，适合工业化生产。
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