【摘 要】
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自2000年首次从海洋黏细菌Archangium gephyra中分离得到tubulysins以来,其超强的抑制微管蛋白聚合和抑制新生血管生成的作用,引起药物化学家的关注。自2000年至今研究者相继
【机 构】
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中国海洋大学医药学院; 复旦大学药学院;
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自2000年首次从海洋黏细菌Archangium gephyra中分离得到tubulysins以来,其超强的抑制微管蛋白聚合和抑制新生血管生成的作用,引起药物化学家的关注。自2000年至今研究者相继完成了该类化合物的结构鉴定、生合成、全合成、构效关系及药物偶联等系列工作,并将叶酸与tubulysin B的偶联物EC1456作为晚期实体瘤治疗药物推进临床Ⅰ期实验。本文将重点对tubulysins的分离鉴定、合成方法及构效关系取得的研究进展进行概述,以期为该类化合物进一步的药物开发提供帮助。
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