【摘 要】
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目的 改进帕比司他的合成工艺.方法 以对苯二甲醛为起始原料,经还原、Knoevenagel-Doebner缩合、酯化、氯代反应合成关键中间体(E)-3-[4-(氯甲基)苯基]丙烯酸甲酯;以苯肼和5-
【机 构】
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沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室,辽宁沈阳110016;上海盛迪医药有限公司,上海201210
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目的 改进帕比司他的合成工艺.方法 以对苯二甲醛为起始原料,经还原、Knoevenagel-Doebner缩合、酯化、氯代反应合成关键中间体(E)-3-[4-(氯甲基)苯基]丙烯酸甲酯;以苯肼和5-氯-2-戊酮为原料制备中间体2-甲基色胺;两个中间体经亲核取代、氨解反应合成帕比司他.结果 与结论目标物帕比司他的结构经MS和1H-NMR谱确证,纯度为99.51％(HPLC面积归一化法),总收率为32.5％.该路线操作简便,适合工业化生产.
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