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目的：研究5-氨基水杨酸（5-ASA）的跨膜转运是否涉及P-糖蛋白和多药耐药蛋白（MRP2）。方法：以Caco-2、L-MDR1、MRP2等三种细胞为模型，测定5-ASA跨膜转运的转运率和表观渗透常数。此外还研究了5-ASA对地高辛在Caco-2细胞转运的影响。结果：在Caco-2、L-MDR1和MRP2细胞，5、50、500gmol·L^-1 5-ASA从底端（B）→顶端（A）方向和A→B方向的转运率和表观渗透系数（Papp）均无统计学差异（P〉0．05）。在Caco-2细胞，与未用5-ASA