【摘 要】
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为了解决巴豆苷合成时原料价格高的问题,以廉价易得的鸟苷为原料,用乙酰基保护糖环上的羟基,再和POCl 3反应,将6位羰基转化为氯原子,继而在亚硝酸异戊酯作用下发生重氮化反应
【机 构】
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新乡学院生命科学与基础医学学院,新乡学院药学院
【基金项目】
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国家自然科学基金(21602189),河南省高等学校青年骨干教师培养计划(2020GGJS248),大学生创新创业训练国家级项目(202011071011)
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为了解决巴豆苷合成时原料价格高的问题,以廉价易得的鸟苷为原料,用乙酰基保护糖环上的羟基,再和POCl 3反应,将6位羰基转化为氯原子,继而在亚硝酸异戊酯作用下发生重氮化反应,将2位氨基转化为羟基,最后在饱和的NH_(3)/CH_(3)OH溶液中将6位氯原子氨解转化为氨基,同时脱除乙酰基,以4步和62%的总收率得到巴豆苷。该方法高效、简便,反应规模可以扩大到200 g,具有一定的应用前景。
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