【摘 要】
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目的:考察盐酸川芎嗪经眼部给药后在大鼠体内的药物动力学特征,并与其静脉给药和灌胃给药相比较,观察主要药物动力学参数的变化。方法:135只SD大鼠随机分成3组,分别滴眼给药
【机 构】
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安徽中医药大学; 安徽省中医药科学院药物制剂研究所; 中药复方安徽重点实验室;
【基金项目】
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安徽省第二批“特支计划”创新领军人才项目
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目的:考察盐酸川芎嗪经眼部给药后在大鼠体内的药物动力学特征,并与其静脉给药和灌胃给药相比较,观察主要药物动力学参数的变化。方法:135只SD大鼠随机分成3组,分别滴眼给药、静脉注射和灌胃给药盐酸川芎嗪制剂,给药剂量均为10 mg·kg-1,采用高效液相色谱法测定大鼠血浆中盐酸川芎嗪的浓度,并计算主要药物动力学参数。结果:大鼠滴眼给药后的药物动力学参数:Cmax为(2.96±0.43)mg·L-1,tmax为5 min,AUC0-t为(113.93±18.93)mg·L-1·min-1;大鼠静脉给药后的药物动力学参数:Cmax为(4.82±0.27)mg·L-1,AUC0-t为(180.20±5.71)mg·L-1·min-1;大鼠灌胃给药后的药物动力学参数:Cmax为(1.25±0.30)mg·L-1,tmax为5 min,AUC0-t为(30.41±3.29)mg·L-1·min-1;盐酸川芎嗪经眼部给药相对于静脉给药的绝对生物利用度为63.22%,比灌胃给药高出3.75倍。结论:盐酸川芎嗪经眼部给药后能迅速吸收进入全身血液循环,眼部给药途径相对于灌胃给药有着较高的生物利用度,预示着盐酸川芎嗪通过眼部给药可以有望提高治疗效果和患者的顺应性。
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