【摘 要】
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以丁香醛(1)为原料,通过乙酰化保护羟基、醛基还原、氯代、与三苯基膦反应合成膦叶立德中间体(5),并在此基础上通过Wittig反应、脱乙酰基和双键还原反应,合成杓唇石斛素(mosc
【机 构】
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西安医学院药学院,西安医学院临床医学院,中国药科大学天然药物化学教研室
【基金项目】
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陕西省教育厅专项科研计划资助项目(20JK0895)。
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以丁香醛(1)为原料,通过乙酰化保护羟基、醛基还原、氯代、与三苯基膦反应合成膦叶立德中间体(5),并在此基础上通过Wittig反应、脱乙酰基和双键还原反应,合成杓唇石斛素(moscatilin,MST)及其12个类似物(MST-1~MST-12),结构经~1H NMR、~(13)C NMR和ESI-MS表征。采用细菌脂多糖诱导小鼠巨噬细胞RAW264.7炎症模型对目标化合物进行初步体外抗炎活性测试,结果表明:所有化合物均能不同程度抑制炎症因子NO的生成,其中MST-5的抗炎活性最强(IC50
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