目的探讨中药小分子单体化合物丹参酮ⅡA对乳腺癌细胞增殖及环氧合酶-2表达的影响。方法以3种乳腺癌细胞系T47D、MCF-7、MDA-MB-231作为研究材料,采用MTT法检测不同浓度与不同作用时长下丹参酮ⅡA对3种细胞增殖的影响;采用Westernblot法检测经丹参酮ⅡA处理48 h后3种细胞中环氧合酶-2的蛋白水平;分别用带有荧光素酶标记的环氧合酶-2的启动子质粒及其转录因子核因子-κB、激活蛋白-1的位点质粒转染3种细胞,采用双荧光素酶报告基因检测系统检测经丹参酮ⅡA处理48 h后3种细胞中环氧合酶-2的转录水平以及转录因子核因子-κB、激活蛋白-1的活性。结果 MTT实验结果显示丹参酮ⅡA可抑制乳腺癌细胞系T47D、MCF-7、MDAMB-231的增殖,且抑制率与其浓度和作用时长呈正相关。Westernblot检测结果显示经丹参酮ⅡA处理48 h后,3种细胞中环氧合酶-2的蛋白水平均显著降低。荧光素酶检测结果显示经丹参酮ⅡA处理48 h后,T47D和MCF-7细胞中环氧合酶-2的转录水平显著降低(P均<0.05),同时3种细胞中激活蛋白-1的活性均显著降低(P均<0.05),核因子-κB的活性仅在T47D和MCF-7细胞中明显降低(P均<0.05)。结论丹参酮ⅡA可通过抑制转录因子核因子-κB、激活蛋白-1的活性,进而抑制环氧合酶-2的表达,从而抑制乳腺癌细胞的增殖。