九种黄酮类化合物对重组人蛋白激酶CK2活性的影响及构效浅析

来源 :中国药理通讯 | 被引量 : 0次 | 上传用户:clj7724383
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目的:观察九种黄酮类化合物对重组人蛋白激酶CK2全酶活性的影响,并进行构效分析。方法:将利用基因工程技术获得的重组人CK2a’及13亚基在体外等摩尔混合构成CK2全酶。通过测定药物作用后转移到CK2底物上的[γ-32P]ATP的32P的放射性活度,探讨黄酮类化合物对重组人CK2全酶活性的抑制作用,并采用半数效量概率单位法计算其IC50值。结果:槲皮素、黄色黄素、杨梅黄酮、芹黄素、山奈酚和黄芩素能明显抑制重组人CK2全酶活性,其IC50值分别是0.51、0.86、1.18、1.72、1.88和2.54/μm
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