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细菌耐药性问题的日益严重和临床应对手段的有限己引起全社会的极大关注，故研发能有效对付耐药菌感染的新抗生素迫在眉睫。近年来，科学家通过对现有抗生素（如氟喹诺酮、四环素、氨基糖苷和β-内酰胺等）的结构改造以及新靶点（如肽去甲酰酶）或代谢途径（如脂肪酸生物合成）的识别及其抑制剂的筛选，已发现若干具有开发前景的新化合物。本文按作用机制的不同对目前处于临床前后期及临床阶段的抗生素候选物的研究进展进行了较系统的综述。