目的:建立同时测定食蟹猴体内地高辛、安非他酮及其活性代谢物血浆浓度的方法,并评价药动学特征。方法:以乙腈沉淀蛋白处理血浆样品。色谱柱Agilent Zorbax SB-C8（4.6×100 mm 3.5μm）;流动相为甲醇-水(含5 mmol·L^-1甲酸铵,pH 3.6),梯度洗脱;质谱条件为电喷雾离子源,正离子模式,扫描方式为多反应离子监测,m/z 798.4→651.3 （地高辛）;m/z 240.2→184.0 （安非他酮）;m/z 256.3→238.0 （羟基安非他酮）;m/z 242.2→168.1 （赤式/苏式羟化安非他酮）;m/z 172.2→128.2 （甲硝唑,内标）。食蟹猴3只,♂,体质量2～4 kg,0.1 mg·5 mL^-1·kg^-1地高辛和1.5 mg·5 mL^-1·kg^-1盐酸安非他酮静滴给药。给药前后0.08,0.25,0.5,1,1.5,2,4,6,8,12,24,48 h采血。测定地高辛、安非他酮及其活性代谢物浓度。结果:血浆标准曲线在0.25～100 ng·mL^-1（地高辛）,0.2～1 000 ng·mL^-1（安非他酮/羟基安非他酮）,0.2～50 ng·mL^-1（赤式/苏式羟化安非他酮）,定量范围内线性良好（r≥0.995）。批内批间精密度均小于13.7%,绝对回收率为83.8%～104.2%,基质效应小于10.6%。地高辛、安非他酮、羟基安非他酮、赤式、苏式羟化安非他酮药动学参数C_max分别为（29.32±7.31）、（254.00±68.23）、（22.43±7.56）、（1.53±0.27）、（3.96±0.42） ng·mL^-1,T_max分别为（0.14±0.10）、（0.08±0）、（1.50±0.00）、（1.17±0.29）、（4.06±1.46） h,AUC_0-48h分别为（123.87±9.59）、（550.68±17.43）、（160.47±62.92）、（9.26±3.65）、（24.43±5.28） ng·h·mL^-1,半衰期分别为（21.26±3.77）、（5.54±1.76）、（3.96±1.21）、（5.58±2.40）、（4.06±1.46） h。结论:和已报道的方法比较,建立的分析方法灵敏、准确,样品处理简便、快速,适用于药动学研究以及地高辛-安非他酮药物相互作用的评价,也能为临床个体化用药实践提供方法学参考。