【摘 要】
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以3,4-二氢-7-甲氧基-4-氧代喹唑啉-6-醇乙酸酯为原料,经氯化、去乙酰化和缩合反应制得中间体——叔丁氧基羰基4-【{4-[(3,4-二氯-2-氟基)苯胺基]-7-甲氧基喹唑啉-6-酮}氧基
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以3,4-二氢-7-甲氧基-4-氧代喹唑啉-6-醇乙酸酯为原料,经氯化、去乙酰化和缩合反应制得中间体——叔丁氧基羰基4-【{4-[(3,4-二氯-2-氟基)苯胺基]-7-甲氧基喹唑啉-6-酮}氧基】哌啶基-1-羧酸酯(6);6经酸解和酰化反应合成了酪氨酸激酶抑制剂Poziotinib,总收率31.4%,其结构经1H NMR和ESI-MS确证。
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