【摘 要】
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目的制备交联型伐地那非水凝胶透皮贴剂,并评价其质量特性。方法以聚丙烯酸钠为基本骨架材料,氢氧化铝为交联剂等制备交联型伐地那非水凝胶透皮贴剂,并与交联型盐酸伐地那非
【机 构】
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中国医学科学院北京协和医学院药物研究所药物传输技术及新型制剂北京市重点实验室; 安徽中医药大学;
【基金项目】
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十三五重大新药创制科技重大专项资助(2018ZX09721003-007-007);中国医学科学院医学与健康科技创新工程资助(2017-I2M-1-011)
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目的制备交联型伐地那非水凝胶透皮贴剂,并评价其质量特性。方法以聚丙烯酸钠为基本骨架材料,氢氧化铝为交联剂等制备交联型伐地那非水凝胶透皮贴剂,并与交联型盐酸伐地那非水凝胶透皮贴剂、盐酸伐地那非凝胶剂进行透皮性能比较;采用透皮扩散试验仪、高效液相色谱仪,检测体外透皮特性与药物含量;初黏力测定仪、持黏力测定仪、剥离试验机测定贴剂黏附力;并考察其吸潮抗变形性、耐热耐冷试验、赋形型及皮肤刺激性。结果交联型伐地那非贴剂为黏性的透明凝胶状固体,药物测定方法学考察符合要求,其体外透皮试验符合零级释放规律,且24 h内渗透速率高于盐酸伐地那非贴剂或凝胶剂;交联型贴剂具有较好的吸潮抗变形与耐热耐冷能力,赋形型良好,黏附性适宜、无皮肤刺激性。结论制备的交联型伐地那非水凝胶透皮贴剂,其透皮性能良好,质量符合要求,且伐地那非相比盐酸伐地那非更适宜经皮给药,可为本类型贴剂进一步研究提供理论与实际参考。
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