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胆固醇7α-羟化酶是胆固醇转化为胆酸过程中的关键酶，对维持机体的胆固醇内环境稳定起着重要作用。胆固醇对7α-羟化酶有诱导作用，在种属之间有很大差异。新近发现胆固醇并不单独决定该酶的活性，膳食中的脂肪酸和胆固醇的组合最终决定该酶的活性。这些调节作用主要通过LXRα、RXRα和PPARα对胆固醇的7α-羟化酶在转录水平调节实现。