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采用水溶液搅拌法制备甲砜霉素-羟丙基-β-环糊精包合物，通过正交试验优化工艺。得到包合反应最佳条件为：包合温度为50℃，包合时间为1h，羟丙基-β-环糊精与甲砜霉素摩尔比为1：1。并经X-线衍射、红外光谱分析法进行验证，证明甲砜霉素与羟丙基-β-环糊精已形成包合物。溶解度试验证明采用水溶液搅拌法形成包合物溶解度增大了约13倍，显著提高了甲砜霉素的溶解度。