【摘 要】
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1概述替加环素(tigecycline)是四环素类衍生的新型甘氨酰环素类抗菌药物,其在米诺环素的中心构架上增加了9-叔丁基-甘氨酰胺基侧链修饰结构[1]。替加环素进入细菌后可逆地结
【基金项目】
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国家自然科学基金(81871693),北京大学人民医院研究与发展基金(RS2018-03)
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1概述替加环素(tigecycline)是四环素类衍生的新型甘氨酰环素类抗菌药物,其在米诺环素的中心构架上增加了9-叔丁基-甘氨酰胺基侧链修饰结构[1]。替加环素进入细菌后可逆地结合于核糖体30S亚单位中的16S r RNA,阻断t RNA进入A位点从而抑制蛋白质转录翻译过程。通过结构研究发现,替加环素与核糖体30S亚基结合的同时,也与核糖体亚基H34残基相互作用,所以两者的结合比其他四环素类药物更牢固,抑制细菌蛋白合成的能力是四环素的20倍[2]。
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