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大多数人类上皮细胞癌是以生长因子及表皮生长因子受体（EGFR）家族的功能性活化为标志的。EGFR是最先被提出作为癌症治疗靶点的生长因子受体,现已有4种EGFR拮抗剂在临床上用于治疗非小细胞肺癌、头颈部鳞状细胞癌、结肠癌和胰腺癌等实体肿瘤。概述了EGFR拮抗剂的结构、生理功能、作用机制及其临床抗癌活性,以及未来研究方向。