化学治疗对于结核杆菌早起于Ehrlich时代以前（1870－1900年），那时仅注重如何杀菌，很少研究药物在人体内之毒性，因之如升汞、醇、石炭酸、汞溴红等均在内服或注射之例。到了Ehrlich时期（1900－1920），使用各种颜料如阿苦连、美蓝等，亦未见效，1920年－1935年，使用金属制剂，如金、铜等针剂及大枫子油，亦无多大效果。钙剂不知始于何年，无从查考，其效果甚劣，目今已弃之不用。至193d－1944年时期，始为各种疾病化学治疗抬头时期，其中以砜类中普洛明、大艾松及普洛米坐为最佳。在1939，1942，1944年，Hinshaw，Feidman氏都有临床报告，其效果值得试用，惜毒性太高。自1944年以来，链霉素及对氨柳酸问世以后，为结核病化学治疗打好基础，二药在结核病治疗上虽非特效，确有其存在之地位，近年来各国学者发现各药合并使用，可以减少抗药菌株的产生，于是又推广了链霉素与对氨柳酸在临床上的使用。此后新霉素、土霉素、苏菲屈脱隆、氨硫脲、紫霉素等相继问世，但效疗未见特出，在1951年Fox氏研究氨硫脲时用异菸碱醯肼衍化物为中间产物时，R.J.Schnitzer及E.Grunberg二氏发现异菸碱醯肼在天竺鼠上有显著而持久的抑制结核杆菌的作用，再经Steenken及Wolinsky二氏的研究，加以证实。经动物试验认为满意后，由E.Robitzek及J.Selikoff二氏在临诊上试用，初步报告，效果良佳，兹将所见报告汇集编译，以供关心防痨诸君作为参考。