【摘 要】
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在对已上市及正在临床研究阶段的非肽类血管紧张素Ⅱ(AⅡ)受体拮抗剂的结构参数和定量构效关系研究的基础上, 应用计算机辅助药物设计、生物电子等排及结构拼合等药物设计方
【机 构】
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中国药科大学药物化学教研室,中国药科大学生理学教研室
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在对已上市及正在临床研究阶段的非肽类血管紧张素Ⅱ(AⅡ)受体拮抗剂的结构参数和定量构效关系研究的基础上, 应用计算机辅助药物设计、生物电子等排及结构拼合等药物设计方法, 设计并合成了16个结构全新的5-酰胺基-1H-咪唑并[5,4-b]吡啶类衍生物, 其结构经过IR, 1H NMR和MS确证. 初步生物活性研究结果表明, 部分目标化合物对AⅡ引起的兔胸主动脉环收缩反应具有显著的拮抗活性. 构效关系分析提示, 5-酰胺基-1H-咪唑并[5,4-b]吡啶类衍生物具有良好的AⅡ受体拮抗活性, N-苯基-1H-吡
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