【摘 要】
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本研究从紫花地丁全草中分离得到3个环肽。其中,varv peptide E和cycloviolacin Y5已报道,另一种新的环肽命名为cycloviolacin VY1。环肽经DTT还原、碘乙酰胺(IAA)烷基化,再
【机 构】
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中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所,天然药物活性物质与功能国家重点实验室,
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本研究从紫花地丁全草中分离得到3个环肽。其中,varv peptide E和cycloviolacin Y5已报道,另一种新的环肽命名为cycloviolacin VY1。环肽经DTT还原、碘乙酰胺(IAA)烷基化,再分别利用赖氨酸内肽酶、胰蛋白酶和糜蛋白酶酶解,通过MS/MS质谱解析酶解肽段的碎片离子鉴定出其结构。稳定性分析再次证实其具有一般环肽的特性,能较好地耐受胰蛋白酶和糜蛋白酶酶解及耐热变性。体外活性评价结果表明其对甲型H1N1流感病毒具有较强的抑制作用,其半数抑制浓度(IC50)为(2.27±0.20)μg·mL-1。它是报道的第一个具有抑制甲型H1N1流感病毒的活性环肽。
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