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目的 介绍过氧化物酶体增殖物激活受体(PPARs)β/δ亚型成为药物靶标的最新研究进展。方法 参阅国内外相关资料,并进行整理、汇总、分析和综述。结果 PPARβ/δ在体内分布广泛,受配基激活后对细胞增殖、分化、生存,胚胎植入、发育及外周组织脂代谢都具有重要影响,与某些癌细胞的生长也密切相关。结论 PPARβ/δ可望成为多种代谢性疾病特别是以脂代谢紊乱为主要特征的肥胖,2型糖尿病、动脉粥样硬化、代谢综合征等疾病潜在的治疗靶标,对新药研发具有重要指导意义。