【摘 要】
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<正> 药物进入体内,要穿过细胞的生物膜,尤其是所谓血脑屏障。生物活性分子越过生物膜一般可分为3种过程,即被动扩散,易化扩散和主动转运。对于大多数生物活性分子来说,由脂
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<正> 药物进入体内,要穿过细胞的生物膜,尤其是所谓血脑屏障。生物活性分子越过生物膜一般可分为3种过程,即被动扩散,易化扩散和主动转运。对于大多数生物活性分子来说,由脂屏障所决定的被动扩散是十分重要的。由于细胞膜具有脂质和蛋白质性质,因此药物通过细胞膜的速率在很大程度上取决于它们的脂溶解度。早在七十多年前,Meyer 和 Overton 就首先注意到药物脂溶性对生物活性的决定意义,发现麻醉剂的生物活性与它们在脂相和水相中的分配系数有关。本文就分配系数住药物设计中的重要性、高压液相色谱法用于分配系数的测定以及用 Hanschπ加和法计算分配系数等几个方面的问题加以阐述。
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