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以3-氨基-2-羟基-苯乙酮为起始原料,经酰胺化、缩合、环合及脱保护反应合成了普仑司特关键中间体8-氨基-4-氧代-2-(1H-四唑-5-基)-4H-1-苯并吡喃,总收率40.1%,其结构经1H NMR和MS确证。该路线中脱保护和环合两步反应采用了一锅法,并对合成工艺进行了优化。
普仑司特中间体8-氨基-4-氧代-2-(1H-四唑-5-基)-4H-1-苯并吡喃的合成
【摘 要】
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以3-氨基-2-羟基-苯乙酮为起始原料,经酰胺化、缩合、环合及脱保护反应合成了普仑司特关键中间体8-氨基-4-氧代-2-(1H-四唑-5-基)-4H-1-苯并吡喃,总收率40.1%,其结构经1H NMR
【机 构】
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西安万隆制药股份有限公司
【出 处】
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合成化学
【发表日期】
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2019年1期
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