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纳洛酮（naloxone，NX）为羟二氢吗啡酮的衍生物，其化学结构与吗啡相似，仅在吗啡的N-位甲基以烯丙基取代，6位羟基变为酮基．而它的药理作用却与吗啡完全相反，是阿片受体的特异性拮抗剂，它与阿片受体的亲和力大于吗啡和β-内啡肽的亲和力．能竞争性阻止并取代吗啡样物质与受体结合，从而阻断吗啡样物质的作用，实现其药效。1960年，Fishman首次成功合成纳洛酮，之后NX就开始用于治疗麻醉剂与麻醉剂过量引起的休克。70年代在人体中发现内源性阿片样物质（B一内啡肽、脑啡肽），并认为β-内啡肽对全身的生理功能起调