目的探讨黄芩苷对A549肺腺癌细胞株增殖的抑制作用及其相关机制。方法将浓度为0、25、50、100、200、400μmol/L的黄芩苷作用于经体外培养的A549人肺腺癌细胞株24、48、72 h,采用噻唑蓝(MTT)法检测黄芩苷对A549肺腺癌细胞的抑制率;收集30μmol/L黄芩苷孵育24 h后的A549肺腺癌细胞,采用逆转录-聚合酶链反应(RT-PCR)测定细胞周期蛋白(Cyclin)D1、增殖细胞核抗原(PCNA)及p21 mRNA的表达水平,采用Western印迹法检测Cyclin D1、PCNA及p21蛋白的表达水平。结果不同浓度的黄芩苷对A549肺腺癌细胞的增殖均具有不同程度的抑制作用,并且呈剂量效应、时间效应关系。30μmol/L黄芩苷(实验组)作用于A459肺腺癌细胞24 h后,Cyclin D1、PCNA及其蛋白表达水平低于对照组,p21及其蛋白表达水平高于对照组(P<0.05)。结论通过抑制Cyclin D1、PCNA的表达以及促进p21的表达,黄芩苷抑制A549肺腺癌细胞增殖。