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头孢菌素类抗菌药物的特点是：抗菌谱广，杀菌力强，毒性低，对胃酸及与青霉素类之间无交叉耐药现象。天然品为头孢菌素C，因其毒性较大，临床运用不广泛。后来人们对其主核（7-ACA）的酰胺基侧链及C3链进行了修饰。由于有两个可修饰的位点，故可衍生出比青霉素更多生物学特性的抗生素。人们将它们进行了分类，即头孢菌素一至四代。