阿克拉霉素B的抗肿瘤作用及急性毒性的研究

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阿克拉霉素B(ACM-B)是加利利链霉菌思文变种产生的一种蒽环类抗肿瘤抗生素,本文报告其对小白鼠S180的抑瘤作用、急性毒性和对金地鼠心电图的影响的研究结果。 在等毒性剂量下腹腔注射ACM-B对小白鼠S180的抑瘤率与阿克拉霉素A(ACM-A)、亚德里亚霉素(ADM)均无显著差别,ACM-B灌胃给药的抑瘤效果与腹腔和静脉注射相同。ACM-B小白鼠急性LD_(50)为14.26mg/kg(iv),13.08mg/kg(ip),15.05mg./kg(sc),32.47mg/kg(po);大白鼠LD_(50)为16.46mg/kg(ip);小白鼠连续给药10天LD_(60)为3.03mg/kg(ip)。静脉注射ADM6.25mg/kg一次后,7只金地鼠的ECG全部出现显著的毒性变化,但静脉注射ACM-B和ACM-A75mg/kg一次后,3只金地鼠的ECG均无明显异常改变,可见ACM-B和ACM-A的心脏毒性为ADM的1/20。 Aclacinomycin B (ACM-B) is an anthracycline antitumor antibiotic produced by Streptomyces gliadin. This paper reports its antitumor activity, acute toxicity and electrocardiogram on golden hamster The results of the study. The inhibitory rate of antitumor activity of ACM-B intraperitoneally to S180 mice at equal dose was not significantly different from that of aclacinomycin A (ACM-A) and adriamycin (ADM). Administration of ACM-B The antitumor effect and intraperitoneal and intravenous injection of the same. The acute LD50 of ACM-B mice was 14.26mg / kg (iv), 13.08mg / kg (ip), 15.05mg.kg / (sc), 32.47mg / Was 16.46mg / kg (ip). The LD_ (60) in mice was 3.03mg / kg (ip) for 10 days. After intravenous administration of ADM 6.25 mg / kg once, the ECGs of all the 7 golden hamsters showed significant toxicity changes. However, no significant changes were found in ECG of 3 golden hamsters after intravenous injection of ACM-B and ACM-A at 75 mg / It can be seen that the cardiotoxicity of ACM-B and ACM-A is 1/20 of ADM.
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