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血管靶向剂是指一类能快速且选择性破坏恶性肿瘤新生血管从而达到治疗癌症目的的药物。这类药物与抗血管生成剂的根本区别在于前者可以靶向性地破坏已经形成的新生血管，而后者的作用为抑制肿瘤新生血管的发生。血管靶向剂与传统化疗药物相比具有抑瘤效应大、细胞毒性小以及应用广泛等优点。这类药物根据作用机制的不同可分为类黄酮、微管素结合剂以及直接与配体结合的血管靶向剂这3大类，其中大部分药物已进入临床试验阶段，应用前景十分广阔。