近年来随着纳米技术的不断发展，纳米药物制剂在改善药物递送、提高生物利用度方面显示出独特优势，已成为临床新药开发研究的热点，为诸多疾病尤其是恶性肿瘤的治疗提供了新思路。然而，由于对纳米药物制剂的体内过程了解不够全面，导致纳米药物制剂的临床转化率极低，严重制约了纳米药物制剂的发展。基于纳米药物制剂良好的应用前景及目前药动学研究中存在的关键问题，调研了国内外的相关文献，首先介绍了常见的具有不同纳米载体类型的纳米药物制剂的种类，对纳米药物制剂体内药物浓度分析测定的方法进行归纳总结，最后分析纳米载体的理化性质对纳米药物制剂体内药动学行为的影响，旨在为纳米药物制剂的体内过程研究提供参考，以获取更为全面的体内药动学数据，提高药物的临床转化率。同时针对目前纳米药物制剂的载体研究、体内浓度定量分析方法以及药动学研究中存在的问题进行讨论，以期为纳米药物制剂的研究与开发利用提供方向。