【摘 要】
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核心蛋白变构调节剂以核心蛋白为靶点,通过调控共价闭合环状DNA(cccDNA)的形成来抑制乙型肝炎病毒(HBV)复制,有望用于乙型肝炎治疗并克服核苷类药物的耐药问题。本文从HBV的
【机 构】
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天士力控股集团有限公司研究院化学药品开发中心,中国药科大学理学院
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核心蛋白变构调节剂以核心蛋白为靶点,通过调控共价闭合环状DNA(cccDNA)的形成来抑制乙型肝炎病毒(HBV)复制,有望用于乙型肝炎治疗并克服核苷类药物的耐药问题。本文从HBV的复制过程、核心蛋白的功能、核心蛋白变构调节剂的作用机制、分类及临床研究进展等方面进行综述,列举了12个该类药物,并总结了其机制、所属类别、化学结构、安全性、抗HBV效果、联合用药情况等,此外探讨了核心蛋白变构调节剂的优势及存在的问题,期望能为抗HBV的新药开发提供参考。
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