【摘 要】
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目的比较以聚氧乙烯蓖麻油为增溶剂的紫杉醇注射液(Taxol)与以白蛋白为载体的紫杉醇纳米注射剂(ABI)在荷瘤小鼠体内药动学及组织分布的差异。方法 BALB/c小鼠经前肢腋下皮下
【机 构】
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烟台大学药学院,山东靶点药物研究有限公司,
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目的比较以聚氧乙烯蓖麻油为增溶剂的紫杉醇注射液(Taxol)与以白蛋白为载体的紫杉醇纳米注射剂(ABI)在荷瘤小鼠体内药动学及组织分布的差异。方法 BALB/c小鼠经前肢腋下皮下接种鼠源乳腺癌EMT6细胞,待瘤体长到约1 g,按既定分组经尾静脉分别给予Taxol和ABI,给药剂量以紫杉醇计均为20 mg.kg-1。HPLC-UV测定血浆、瘤组织及心、肝、脾、肺、肾等主要组织器官中紫杉醇含量,并计算相应药动学参数。结果 ABI组动物瘤组织中的紫杉醇AUC高于Taxol组23.3%,而血浆中紫杉醇的AUC则显著低于Taxol组,并具有更大的Vd和CL(P<0.05)。两种不同制剂给药,紫杉醇在心、肝、脾、肾中的分布趋势基本一致,但ABI组动物肺中的紫杉醇分布显著低于Taxol组(P<0.05)。结论和传统紫杉醇注射液相比,白蛋白紫杉醇纳米粒制剂的瘤组织分布靶向性和药动学特性显著改善,应用前景广阔。
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