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DNA甲基化是表观遗传调控的重要方式之一，它能在转录水平上抑制相关基因的表达，从而引起基因沉默。近年来的研究表明，DNA的甲基化不仅在生物体内自然发生，而且可通过特异的RNA、DNA等靶向诱导产生。肿瘤的细胞中存在癌基因的异常低甲基化，而且这种异常被认为是肿瘤的发病机制之一。因此，通过靶向诱导癌基因甲基化来抑制癌基因的表达、抑制肿瘤生长的方法，为肿瘤治疗提供了一种新的思路。本文就靶向诱导DNA甲基化与肿瘤治疗的临床前研究进展作一简述。