【摘 要】
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目的建立大鼠血浆中伊马替尼检测的高效液相色谱方法,研究伊马替尼的药动学。方法血浆经高氯酸沉淀,以ZORBAX SB-C18(4.6 mm×150 mm,5μm)为色谱柱;流动相为乙腈-水-0.1%TFA
【机 构】
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浙江省温岭市第二人民医院; 温州医学院药学院;
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目的建立大鼠血浆中伊马替尼检测的高效液相色谱方法,研究伊马替尼的药动学。方法血浆经高氯酸沉淀,以ZORBAX SB-C18(4.6 mm×150 mm,5μm)为色谱柱;流动相为乙腈-水-0.1%TFA(19∶61∶20),流速为1.0 mL·min-1;检测波长为282 nm。6只SD大鼠,♂,灌胃给予50 mg·kg-1伊马替尼,分别在给药后多点尾静脉采血。用该方法检测血浆中伊马替尼的浓度;用DAS计算药动学参数。结果伊马替尼浓度在0.10～20.00 mg·L-1内线性关系良好(r=0.999 8);定量下限为0.05 mg·L-1;低(0.25 mg·L-1)、中(5.00 mg·L-1)、高(15.00 mg·L-1)3个浓度的相对回收率分别为(98.86±2.77)%、(100.35±2.31)%、(100.14±1.66)%,绝对回收率分别为(80.95±1.58)%、(81.60±1.00)%、(82.01±1.40)%;日内RSD分别为2.64%、2.50%和1.62%,RE分别为-1.60%、-1.00%、0.10%;日间RSD分别为3.51%、2.77%和1.34%,RE分别为-0.80%、0.72%、0.21%。大鼠伊马替尼灌胃后,伊马替尼在大鼠体内符合二室模型;α相和β相消除半衰期分别为(2.40±0.84)h和(7.82±0.87)h。结论本方法准确、简便快速,适合用于大鼠血浆伊马替尼浓度的测定及其药动学研究。
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