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脑啡肽酶属于一种中性肽链内切酶,其受到抑制可以提高利钠肽、缓激肽和P物质的生物活性,引起利尿、血管舒张和抗细胞增殖,进而产生明显的减轻心脏负荷和降低血压作用。LCZ696是诺华公司开发的第一个血管紧张素Ⅱ受体-脑啡肽酶双重抑制剂,由缬沙坦和sacubitril按物质的量1∶1共结晶组成,美国FDA于2014年7月已接受了它作为治疗射血分数降低心力衰竭(HFr EF)的新药申请。主要对LCZ696的基础药学、作用机制、药理作用以及临床治疗心力衰竭的有效性、安全性和耐受性等做一简述。